digoxin

synonymer

Hjärtglykosider

läs också:

• Medicinering oregelbunden hjärtslag
• digitoxin

definition

Digoxin är en aktiv ingrediens som tillhör gruppen hjärtglykosider. Bland annat förbättrar det hjärts slagkraft och föreskrivs därför till exempel för hjärtsvikt.

ursprung

digoxin och digitoxin kan utvinnas från samma anläggning: Dem kaus (Latin: digitalis), varför de ibland är synonyma med termen digitalis eller Digitalis glykosider beskrivits.

Effekt och handlingsmekanism

digoxin påverkar hjärtat enligt följande:

• Det ökar kontaktkraften för Hjärtmuskler (positiv inotropisk)
• Försening i överföringen av excitation från området av atrium (antrum) till kamrarna i hjärtat (ventrikel) (negativ dromotropisk)
• Minskning i taktfrekvens (negativt kronotropiskt effekt).

fysiologi

För att kunna kontrahera, Hjärtmuskeln - liksom alla andra muskler i kroppen, både tvärstrimmig Skelettmuskleratt man anstränger sig frivilligt, liksom de släta musklerna i kärl och organ som ofrivilligt drar sig samman - Kalcium.
Principen gäller hjärtat: Ju mer kalcium, desto starkare är sammandragningskraften. Och ju högre denna kraft, desto mer blod kan pumpas med hjärtslag.
Hjärtat består av många hjärtmuskelceller som innehåller kontraktila element, vilket är det som gör hjärtat möjligt i första hand. Dessa trådar kallas sarkomerer. Kalcium måste därför vara inuti cellen (intracellulär) för att kunna påverka styrkan, eftersom det är här sarkomererna är belägna.
För att förstå mekanismen för hjärtglykosider måste man gräva lite längre i cellens biokemi: Varje cell behöver en viss jonjämvikt för att överleva. Så det måste finnas mycket specifika koncentrationer av bland annat kalium, natrium, klorid och Kalcium råder inom och utanför cellen, eftersom om dessa koncentrationer överskrids eller inte nås kommer cellen att spricka (Vatteninflöde med hög intracellulär jonkoncentration för att uppnå en laddningsbalans mellan insidan och utsidan) eller krympa (Vattenutflöde med hög extracellulär laddningskoncentration för att späda ut den högre koncentrationen av partiklar på utsidan) skulle. Denna princip att fördela vatten i riktning mot högre koncentration kallas osmos. För att förhindra att en osmotisk jämvikt upprättas, eftersom det skulle vara dödligt för cellen, finns det pumpar som sitter i cellväggen och aktivt transporterar joner från insidan till utsidan eller från utsidan till insidan. Den viktigaste av dessa pumpar är Natrium-kalium ATPase. Den pumpar tre natriumjoner inifrån och ut, i utbyte mot två kaliumjoner som de pumpar utifrån in. Så det garanterar att det finns mycket kalium inne i cellen och mycket natrium utanför cellen. För allt detta behöver hon kroppens typiska energivaluta: ATP (Adenosintrifosfat) att den måste delas för att få den nödvändiga energin. Därför namnet ATPase, vilket betyder något som ATP-splittring.

Fler transportörer

Förutom detta primär aktiv pump Det finns också transportörer som inte delar upp ATP direkt för att ha tillräckligt med energi för jontransport, men som använder energin från naturliga jongradienter över cellmembranet för att kunna fungera. Genom Natrium-kaliumpump det finns mycket kalium i cellen, men lite utanför. Det är därför diffusion (så utan hjälp av skåpbilar) Kalium från insidan av cellen till utsidan för att kompensera för denna laddningsobalans. Dessutom betyder pumpen att det finns mycket natrium ute och lite inuti.Det är därför natriumjoner flyter från utsidan in för att kompensera för detta. Dessa så kallade Jongradienter har en viss "kraft" och därmed potentialen att transportera andra joner med sig som inte skulle kunna korsa membranet på egen hand eftersom deras lutning inte är tillräckligt stark eller till och med motsatt. Detta är till exempel fallet för transport av kalcium från intracellulärt till extracellulärt. De Natrium-kalciumbytare. Natrium transporteras med sin lutning från utsidan till insidan och bygger i processen upp tillräckligt med "styrka" för att transportera kalcium mot dess gradient från insidan till utsidan. Vad gör hjärtglykosiderna nu? (Digoxin) Det har beskrivits ovan att ju högre koncentration av kalcium i cellen, desto större är kraftens sammandragningskraft. Men natrium-kalciumbyte säkerställer nu att kalcium lämnar cellen. Det kan - för patienter vars hjärta inte slår tillräckligt starkt, det vill säga otillräcklig är - vara väldigt problematisk. Denna transport måste därför motverkas för att ha mer kalcium tillgängligt i cellen. De Hjärtglykosider (Digoxin) hämmar inte denna växlare direkt utan agerar genom att hämma natrium-kalium-ATPas. Som beskrivits ovan pumpar det normalt ut natrium och kalium inåt. Om det hämmas finns det mindre natrium på utsidan. Detta innebär att natriumgradienten från utsidan in, som driver natrium-kalciumbytaren, är lägre. Så mindre natrium kan bytas mot kalcium och så kvarstår mer kalcium i cellen. Nu finns det mer kalcium tillgängligt för sammandragning. Så mer blod kan pumpas per hjärtslag.

farmakokinetik

digoxin och digitoxin skiljer sig i termer av deras farmakologiska egenskaper.
digoxin: När den tas oralt har den (som en tablett) a biotillgänglighet på cirka 75%. Det handlar mest om det njurar (renalt) utsöndras och har en halveringstid på 2-3 dagar.

indikationer

digoxin används för följande indikationer:

• Hjärtsvikt (Pumpande svaghet i hjärtat)
• Förmaksfladder och flimmer (genom att försena ledningen av excitation)

Bieffekter

Digoxin har ett smalt terapeutiskt index. Det betyder att det är väldigt lätt att överdosera dem, vilket resulterar i en förgiftning (Berusning) leder. Natrium-kaliumpumpen bör endast hämmas i mått, eftersom annars kommer hela cellstabiliteten att skakas. Symtom på överdosering kan inkludera:

• vid Hjärtan: Hjärtarytmier hur Ventrikelflimmer, extrasystole i de ventrikulära musklerna, AV-block
• i centrala nervsystemet: Problem med färgsyn, trötthet, förvirrade tillstånd
• i Mage-tarmkanalen: Illamående, Kräkas

Terapin en Digoxinförgiftning består av gåvan till Kaliuminnehållande infusionslösning (eftersom en ökad kaliumkoncentration förskjuter hjärtglykosiderna från natrium-kalium-ATPas och därmed hämmar deras effekt), antiarytmika (Läkemedel som begränsar hjärtrytmier som kan utlösas), Digitalis antikroppar (som specifikt fångar fria hjärtglykosidmolekyler och därmed gör dem ineffektiva).

interaktioner

Många faktorer och parallell administration av andra läkemedel kan minska risken Digoxineffekt påverkan, därför måste en exakt anamnese (systematisk utfrågning av patienten om tidigare sjukdomar, medicinintag etc.) utföras innan förskrivning och behandling tas. Faktorer som kan orsaka interaktioner inkluderar:
Kaliumkoncentration – hyperkalemi (ökad kaliumkoncentration) leder till minskad effektivitet, hypokalemi (reducerad kaliumkoncentration), å andra sidan, förstärker effekten och kan således - om en normal dos ges - leda till symtom på berusning
Njursvikt - Patienter med nedsatt njurfunktion bör inte behandlas med digoxin, digitoxin bör användas här, eftersom det utsöndras mindre via njurarna
Medicin, de läkemedelsnedbrytande enzymerna från lever aktivera eller hämma (Induktion eller repression av CYP-enzymer). Dessa inkluderar några antibiotika, Anti-epileptiska läkemedel, Johannis örter och antiarytmika.