metotrexat

Förklaring / definition

Methotrexat är ett långvarigt sjukdomsmodifierande antirheumatisk läkemedel (DMARD) / basiskt terapeutiskt medel vid behandling av reumatoid artrit och psoriasisartrit. Det används när det är hög sjukdomsaktivitet. Om det är ineffektivt eller mindre effektivt, kan metotrexat också kombineras med andra DMARD: er. Under behandling med metotrexat kan oönskade biverkningar motverkas med folinsyrapreparat utan förlust av effektivitet.

Methotrexat används också vid behandling av olika maligna tumörsjukdomar. Denna indikation kommer inte att diskuteras i detalj här.

Handelsnamn

Lantarel ® från Wyeth Pharma GmbH
METEX ® från medac
MTX
och många fler

Vanliga skrivfel

Metotrexat, metotrexat, metotrexat, metotrexad

Kemiskt namn

Strukturformel

Aktiv beståndsdel

Metotrexat-dinatrium

tillämpningsområden

Methotrexat används i svåra former / aktivitet med hög sjukdom Reumatoid artrit och den Psoriasisartrit.

Metotrexat (t.ex. Lantarel ® / Metex ®) i de mest allvarliga formerna av psoriasis (Psoriasis vulgaris), som inte kan behandlas tillräckligt med andra former av terapi.

Methotrexat används också i tidiga former Ektopisk graviditet Begagnade.

Doseringsformer

• Tabletter / filmdragerade tabletter
• lösning
• infusion

effekt

Methotrexat är en antagonist av folsyra (folsyraantagonist) och hämmar som antimetabolit reproduktionen av snabbt uppdelande celler. Dessutom försvagar methotrexat som immunsuppressivt oönskade defensiva reaktioner och har en antiinflammatorisk effekt.

En förbättring av symtomen kan vanligtvis förväntas efter 4-8 veckor. Symtomen kan återkomma efter att metotrexat har upphört (ser: Avsluta kortison). Terapi med metotrexat är vanligtvis långsiktigt.

Ansökan

Tabletterna sväljs hela med mycket vätska (inga mejeriprodukter), helst på kvällen (en gång i veckan), helst inte med måltider.

Kontakt med hud eller slemhinnor bör undvikas - annars skölj de drabbade områdena omedelbart med mycket vatten.

dosering

Vid reumatoid artrit och psoriasisartrit är startdosen 7,5 mg en gång i veckan, alltid på samma veckodag. Om effekten är otillräcklig och tolereras väl, kan dosen ökas gradvis med 2,5 mg. En veckodos på 20 mg metotrexat bör inte överskridas.

För psoriasis vulgaris (mjäll) är startdosen 7,5 - 22,5 mg metotrexat en gång i veckan, alltid på samma veckodag. Om effekten är otillräcklig och tolereras väl, kan dosen ökas gradvis. En veckodos på 30 mg metotrexat bör inte överskridas.

Efter att den önskade framgången för behandlingen uppnåtts, ska dosen om möjligt reduceras gradvis till den lägsta effektiva underhållsdosen.

Methotrexat (t.ex. Lantarel ® / Metex ® / MTX ®) ska användas i reducerade doser och under noggrann medicinsk övervakning för:

• Gammal ålder
• Dåligt allmänt skick
• Vätskeuppbyggnad i buken eller mellan lungorna (ascites, pleural effusion)
• Svår övervikt
• Tidigare högdos A-vitaminterapi för psoriasis
• Nedsatt lungfunktion

Bieffekter

Biverkningarna beror på doseringen och varaktigheten av användning av metotrexat (t.ex. Lantarel / Metex / MTX). De kan visas under hela användningstiden, men är vanligast under de första sex månaderna.

Endast de ofta och ibland förekommande biverkningarna listas här, sällsynta, mycket sällsynta eller enstaka biverkningar listas inte:

Vanliga biverkningar:

• Aptitlöshet,
• Illamående,
• Kräkas,
• Magont,
• Diarre,
• Inflammation och sår i munnen och halsen,
• Ökning i levervärden (GOT, GPT, alkaliskt fosfatas

Mindre vanliga biverkningar:

• Störningar i blodcellsbildning med patologisk minskning av röda och vita blodkroppar och blodplättar,
• allergisk inflammation i lungorna och alveoler (pneumonit, alveolitis),
• Hudrödhet,
• Hudutslag,
• Klåda,
• Huvudvärk,
• Trötthet,
• sömnighet

När du använder metotrexat bör du se din läkare regelbundet (minst en gång i månaden under de första 6 månaderna, sedan minst var tredje månad) för en kontroll.

Läs allt om detta ämne under: Methotrexate-biverkningar

interaktioner

Medan du tar metotrexat skall inga vaccinationer med levande vacciner utföras.

Alkoholkonsumtion skall undvek bli. Om du tar andra leverskadande läkemedel (t.ex. leflunomid, Azathioprine® , Sulfasalazin, retinoider) måste kontrolleras regelbundet av läkaren. Detta gäller också samtidigt intag av sulfonamider, trimetoprim-sulfametoxazol, kloramfenikol, Pyrimethamine.

En ökad toxicitet av metotrexat har observerats med en befintlig folsyrabrist eller samtidig användning av medicinering som orsakar en folsyrabrist (t.ex. sulfonamider, trimetoprim-sulfametoxazol).

EN indirekt dosökning orsaka penicilliner, salicylater, fenytoin, Barbiturater, lugnande medel, orala preventivmedel, tetracykliner, amidopyrinderivat, sulfonamider och p-aminobensoesyra, p-aminohippursyra, probenecid, NSAID.

Kontraindikationer - När ska metotrexat inte tas?

Methotrexat får inte tas om:

• Känd överkänslighet mot metotrexat
• Njursvikt
• Leverskada
• Sjukdomar i det blodbildande systemet
• Ökad alkoholkonsumtion
• infektioner
• Sår i mag-tarmområdet (magsår, duodenalsår / magsår)
• graviditet och amning period

Kvinnor i fertil ålder och män som tar metotrexat bör använda ett effektivt preventivmedel.
Även om den manliga partneren behandlas, bör befruktningen undvikas under behandling med metotrexat och under de följande tre månaderna efter att metotrexat har avslutats.

priserna

Eftersom det alltid talas om kostnadstryck i sjukvården, anser vi det som viktigt att ta reda på priser för läkemedel (priser och läkemedel är exemplifierande och utan rekommendation):

Lantarel® 7,5 mg 10 tabletter (N1) 22,48 €

Lantarel® 7,5 mg 30 tabletter (N2) 49,13 €

Lantarel® 10 mg 10 tabletter (N1) 27,41 €

Lantarel® 10 mg 30 tabletter (N2) 62,20 €

Metex® 7,5 mg 10 tabletter (N1) 22,46 €

Metex® 7,5 mg 30 tabletter (N2) 49,13 €

Metex® 10 mg 10 tabletter (N1) 27,32 €

Metex® 10 mg 30 tabletter (N2) 62,20 €

Krav på recept

Det finns ett receptkrav för alla doser!

Metotrexat för reumatism

Metotrexat (MTX för kort, handelsnamn Lantarel®) är ett läkemedel som ofta kallas den så kallade Anti-reumatiskt läkemedel för behandling reumatisk inflammation är använd.

Villkoren "reumatism"eller sjukdomar av den reumatiska typen sammanfattar hundratals olika sjukdomar som orsakas av inflammation.

Eftersom metotrexat immunosuppressiv verkar, dvs. reaktioner från kroppens försvarssystem undertryckt används det vid sjukdomar där kroppens eget försvar störs.

Speciellt med reumatisk ledinflammation (t.ex. reumatoid artrit eller psoriasisartrit) metotrexat används.
Men också med reumatiska sjukdomar som leder till en Inflammation av fartyg (vaskulit) eller inre organ (t.ex. Lupus erythematosus), kan metotrexat användas för behandling.

Reumatisk inflammation kan variera beroende på typ av sjukdom permanent ledskada hur Reumatoidknölar på armbågarna eller permanenta störningar i inre organ.

Methotrexat används mest i kombination med smärtbehandling används för att bekämpa den underliggande inflammatoriska processen och motverka den permanenta skadan.

Sjukdomsförloppet påverkas vanligtvis positivt av läkemedel som metotrexat, varför dessa läkemedel också används Grundläggande läkemedel eller sjukdomsmodifierande läkemedel (DMARD, Disease Modifying AntiRheumatoid Drugs) kallas.

Eftersom det i de flesta fall inte finns någon exakt orsak till den reumatiska sjukdomen, kan sjukdomen vanligtvis inte botas.
Terapi med metotrexat bör alltid först efter noggrant övervägande möjliga risker och biverkningar av behandling med riskerna för icke-behandling (t.ex. permanent skada på led och organ).

Det sätt på vilket metotrexat har antiinflammatoriska effekter har ännu inte klargjorts slutgiltigt.
Det engagerar sig förmodligen i det Immunsystemaktivitet en där det finns spridning av immunceller och produktion av inflammatoriska mediatorer (endogena substanser som initierar eller upprätthåller en inflammatorisk reaktion, t.ex. cytokiner) hämmar.
Detta kommer att göra ledförstörande inflammatorisk process bromsades ner.

Användning av metotrexat har visat sig minska inflammatoriska ledförändringar såsom ledvärk och svullnad i de flesta fall.
Morgonstyvhet och trötthet minskar och motståndskraften ökar.

Tecken på inflammation i blodet förbättras ofta med metotrexat (t.ex. sedimentationsgraden).

Långtidsstudier visar också att metotrexat kan minska utvecklingen av inflammatoriska benändringar kan sluta.

I ungefär 10 till 20 procent I dessa fall tolereras metotrexatterapi inte väl, så att andra basiska läkemedel måste användas.
De viktigaste biverkningarna inkluderar illamående och Kräkas, Inflammation i munslemhinnan, Levercirros och ökad mottaglighet för infektion.

I vissa fall kan en kombination av metotrexat med andra grundläggande mediciner också vara användbar.

Hur ges metotrexat för reumatism?

Methotrexat används i reumatiska sjukdomar vanligtvis i små doser av 5-25 milligram per vecka används och har huvudsakligen en i denna dosering antiinflammatorisk effekt.

I mycket högre doser upp till 10 000 milligram dagligen Till exempel används metotrexat också för behandling maligna cancer (tumörer) ges.
Vid dessa höga doser finns det risk för oönskade biverkningar mycket större än vid behandling av reumatiska sjukdomar är toleransprofilen till och med relativt bra här.

Methotrexat används en gång i veckan i venen (intravenös, i.v.) eller in i musklerna (iintramuskulär, i.m.) injiceras eller tas i form av tabletter, även om fullständig absorption av läkemedlet inte alltid garanteras (t.ex. med diarré).

Dessutom är de det Metotrexatsprutor tolereras bättre och effekten är starkare. Det är absolut nödvändigt att säkerställa att endast methotrexat en gång i veckan och tas aldrig med kortare tidsintervall.

Methotrexat fungerar vanligtvis med en fördröjning av 4-10 veckor, liksom andra grundläggande läkemedel som används för att behandla reumatism.
Denna fördröjningstid reduceras ofta med ett ytterligare intag av kortison eller kortisonfria antiinflammatoriska läkemedel som fungerar omedelbart.

Den maximala effekten är efter tre till fyra månader nådde.

Methotrexatbehandling måste fortsättas även om de reumatiska symtomen förbättras, eftersom avbrott lätt leder till en ny uppblåsning.
Så det är nödvändigt att behandling med metotrexat långsiktig och regelbunden han följer.

Användning av metotrexat indikeras inte om a allergi, graviditet eller Begär för barn existerar kl Leversjukdom, Alkoholmissbruk, minskad blodbildning eller med svårt Diabetes (Diabetes mellitus).

Ett intag på minst fem milligram rekommenderas Folsyra per vecka under metotrexatbehandling för att minska biverkningarna.

Metotrexat och folsyra

Methotrexat är en aktiv ingrediens som kallas i kroppen Motståndare mot folinsyra handlingar (en så kallad folinsyraantagonist).

Folsyra eller vitamin B9 är viktigt för det Celldelning, särskilt spelar det en roll i produktionen av byggstenar av genetiskt material (DNA).

Om effekten av folsyra hämmas kan cellen inte längre multiplicera.
Cancerceller eller celler från kroppens försvarssystemsom är för aktiva och därmed utlöser en kronisk inflammatorisk reumatisk sjukdom kan förhindras från celltillväxt och reproduktion genom verkan av metotrexat.

Eftersom metotrexat är en antagonist av folsyra, kan administrering av folsyra vända effekten av metotrexat och fungera som ett förgiftningsmedel Motgift Spela teater.

Emellertid kan oönskade biverkningar av metotrexat också reduceras eller undvikas helt genom en förnuftig administrering av folsyra illamående, Inflammation i munslemhinnan, Lever enzym ökar, Håravfall och diarre.

Hur ges folsyra i kombination med metotrexat?

Det tyska samhället för reumatologi rekommenderar a Folsyratillskott (kompletterande administration av folsyra utöver mat) med åtminstone 5 mg folsyra per vecka respektive.
Som jämförelse: Den dagliga dosen som rekommenderas av det tyska näringsföreningen för folsyra är 400 mikrogram.

Du bör dock börja ta folsyra tidigast 24-48 timmar efter att ha tagit eller injicerat metotrexat.
Det mesta av metotrexatet utsöndras den första dagen efter intag eller injektion av sprutan, en mindre mängd metotrexat omvandlas först till en metabolisk produkt som har en liknande effekt som metotrexat och utsöndras först den andra dagen efter intag av metotrexat.

Folsyratillskott är därför viktigt efter 48 timmar rekommenderas, eftersom det efter denna tid inte finns några mer betydande mängder metotrexat eller dess metabola produkt i kroppen och effekten av metotrexatet försvagas inte signifikant.

Ändå uppnår man ett gott skydd mot möjliga oönskade biverkningar.

Dosen av folinsyratillskott bör vid behov justeras under terapiförloppet, det är doser upp till 15 milligram dagligen 5 dagar i veckan, start 48 timmar efter administrering av metotrexat är tänkbart.
Denna ökning av dosen av folsyra bör till exempel om den inträffar biverkningar, särskilt en Ökning i levervärden övervägas.

Alternativt Användning av folinsyra i en dos av 2,5 milligram per vecka möjligt tycks det inte finnas några relevanta skillnader mellan folsyra eller folinsyratillskott.

Användningen av folsyra under behandling med metotrexat har diskuterats kontroversiellt tidigare.
Det finns oro för att folsyra motverkar effekterna av metotrexat reumatiska sjukdomar kan försvaga eller till och med avbryta.

Om folsyra tillsätts till metotrexatbehandling kan hastigheten för möjliga biverkningar minskas.

Om du ger för mycket folinsyra för tidigt kan det leda till a Metotrexat mindre effektivt komma.
Emellertid är metotrexats verkningsmekanism vid reumatiska sjukdomar fortfarande till stor del oklart, så att denna koppling inte nödvändigtvis behöver existera.
Ändå ger många reumatologer i Tyskland och Europa generellt inte folsyra.

I detta land utförs metotrexatbehandling vanligtvis initialt utan komplettering av folsyra.
Den ytterligare administreringen av folsyra görs endast om metotrexat inte tolereras väl eller om det finns bevis på en i blodantalet Folinsyrabrist (Makrocytos = för stora blodkroppar och hyperkromati = för stor belastning på de röda blodkropparna med blodpigmentet hemoglobin) demonstrera.

Dessutom manifesterar sig folsyrabristen Inflammation i slemhinnorna, särskilt munslemhinnan.
Om sådana symtom uppstår avbryts metotrexatbehandling kort avbruten och folsyra som ges i höga doser tills inflammation i slemhinnorna har avtagit.

Fortsatt behandling med metotrexat utförs med ytterligare ett Folsyratillskott.

Effekt av metotrexat

Methotrexat är en aktiv ingrediens som används för att behandla kroniska inflammatoriska sjukdomar samt att behandla olika cancer är använd.

Methotrexat har tre viktiga effekter: det fungerar antineoplastiskt, immunosuppressiv och antiinflammatorisk.

Antineoplast innebär att metotrexat är effektivt mot malig (malign) tumörer (neoplasmer) Arbetar.

Ämnen som har en antineoplastisk effekt klassificeras som cytostatika räknas.
En cytostatisk hämmar kroppens celltillväxt eller celldelning.
Ett cytostatikum används i kemoterapi används i cancer för att hämma tumörtillväxt.

Som ett cytostatikum används metotrexat mot akut lymfatisk och myeloid leukemi, mot Icke-Hodgkin-lymfom, mot osteosarkom hos barn och ungdomar och emot solida tumörer (Bröst-, lung-, urinblåscancer) Begagnade.

Methotrexat fortsätter att fungera immunosuppressiv, det betyder att den har funktionerna för kroppens försvarssystem nedsatt.
Denna effekt av metotrexat används främst vid behandling av sjukdomar som orsakas av en funktionsfel i immunsystemet eller där immunsystemet är riktat mot kroppens egna celler (Autoimmun sjukdom).

Immunsuppressiva aktiva ingredienser som metotrexat är inte utan biverkningar och risker, eftersom det kommer till en grundläggande begränsning av viktminskningsmekanismerna Infektionsrisken ökar.

Likaså ökas risken för cancer eftersom det också Multiplikation och spridning av maligna celler i organismen underlättas av immunsuppressionen.

Methotrexat används som ett immunsuppressivt läkemedel i mycket lägre doser än vid cytostatisk behandling och används i Reumatoid artrit, allvarliga former av psoriasis (psoriasis) och mindre ofta med sjukdomar Crohns sjukdom och Multipel skleros.

Methotrexate fungerar också antiinflammatorisk, så antiinflammatoriskt.
Det ingriper i den inflammatoriska processen på ett biokemiskt sätt.

Methotrexat har en kemisk struktur som är mycket lik den för Folsyra (Vitamin B9). Folinsyra spelar en viktig roll i produktionen av byggstenar för det genetiska materialet (RNA och DNA), som en kroppscell behöver för att dela och fungera.

På grund av dess struktur som liknar folsyra, fungerar metotrexat som en Hämmar denna endogena produktion (biosyntes) för DNA-byggstenarna, eftersom det som "fel" byggsten blockerar det "korrekt" införlivande av folsyra.
Detta innebär att en cell inte har tillräckligt med DNA-byggstenar tillgängliga som behövs för att cellen ska multiplicera.

Snabbväxande vävnad såsom cancerceller, benmärg, hud och slemhinneceller är mer känsliga för effekterna av metotrexat än långsamt växande vävnad.

I psoriasis (ett användningsområde av metotrexat) är motsatt till celltillväxt normal hud kraftigt ökat, varför metotrexat kan fungera bra mot celltillväxt här.

Methotrexat verkar initialt främst på snabbväxande vävnader såsom tumörceller, men som en celltillväxtinhibitor verkar det också på friska celler, vilket är vad många biverkningar Förklaras av metotrexat.

Skadliga effekter av metotrexat

De vanligaste biverkningarna av metotrexatterapi är symtom i Gastrointestinal område hur Inflammation i munslemhinnan, diarre, illamående och Abdominalt obehag.

Särskilt tarmslemhinnan attackeras av metotrexat, eftersom det är en mycket stark och snabbt växande vävnad, vars celldelning hämmas av metotrexat.

Ofta en Benmärgsdepression observerades, dvs. en suspension av normal blodbildning i benmärgen.

Mycket ofta uppstår som en oönskad effekt Ökning i leverenzymer (transaminaser) på vad allvarlig leverskada kan uppstå.
Till skillnad från klagomål i mag-tarmområdet kan denna ökning av leverenzymer orsakas av ytterligare administrering av Folsyra kan förhindras under metotrexatbehandling.

Andra biverkningar från behandling med metotrexat är Njursvikt, utslag, Håravfall, allergisk reaktion och inflammatoriska förändringar i lungorna (pneumonit).

På grund av detta är du på metotrexatterapi regelbundna laboratoriekontroller viktigt för njur- och leverfunktion.

För biverkningar som feber, andnöd eller hosta en läkare ska konsulteras omedelbart.

Metotrexat och alkohol

Den aktiva ingrediensen metotrexat används mot kroniska reumatiska sjukdomar Begagnade.

Eftersom det finns en mycket farligt läkemedel felaktig hantering av metotrexat kan vara skadligt för din hälsa och stor försiktighet måste vidtas när du använder det.

Förutom biverkningar av metotrexat som illamående och kräkningar ingår också Njur- och leverskada.

Sannolikheten för leverskada från metotrexat ökar med Alkoholkonsumtion och förtäring av andra leverskadande läkemedel (t.ex. Azathioprine, leflunomide) upphöjd.
Därför bör alkoholkonsumtion undvikas helt.

Methotrexat främjar omvandlingen av leverceller till funktionslös bindväv. När alkohol intensifierar denna process ökar risken för exempelvis en Levercirros (bindvävskonvertering av levervävnad).

Måttlig alkoholkonsumtion rekommenderas inte, eftersom det inte finns några tillförlitliga bevis på mängden alkohol som kan konsumeras säkert och utan risk för biverkningar under metotrexatbehandling.

Det finns inga långtidsstudier av alkoholkonsumtion under behandling med metotrexat.
Resultaten hittills endast tillåter rekommendationen att avstå från alkohol.

I grund och botten är det viktigt så snart biverkningar eller symtom uppstår under metotrexatbehandling (vare sig det är relaterat till alkoholkonsumtion eller inte), är det viktigt att informera en läkare omedelbart.

Behandling med metotrexat bör inte påbörjas om en Alkoholberoende finns hos den berörda personen. Vid användning av metotrexat, symtom som Trötthet och yrsel förekommer, vilket i enskilda fall begränsar förmågan att använda maskiner eller förmågan att köra ett motorfordon.

Detta centrala nervösa biverkningar intensifieras i kombination med alkohol, varför alkoholkonsumtion bör undvikas under metotrexatbehandling.

Läs mer om detta på: Metotrexat och alkohol - är de kompatibla?

Måste du ge upp alkohol helt?

Methotrexat är en aktiv ingrediens som har lever kan attackera.
Ytterligare alkoholkonsumtion kan också skada levern.

I princip är konsumtion av alkohol under metotrexatbehandling inte förbjuden, den allmänna rekommendationen är Undvik alkohol.

För att förstå varför metotrexat kan skada levern måste man veta hur läkemedlet metaboliseras.
Methotrexat bryts ned i och genom levern njure pensionerad (varför njurskador också kan uppstå som en biverkning).

Det mesta av metotrexatet bryts ned och utsöndras i levern den första dagen efter intag eller injektion av sprutan.
En mindre mängd metotrexat kommer initialt att fungera i kroppen på ett sätt som liknar metotrexat Metabolisk produkt återuppbyggd och utsöndras först den andra dagen efter att ha tagit methotrexat.

I dessa 48 timmar Det rekommenderas att absolut avstå från alkohol, eftersom det efter denna tid inte längre finns några betydande mängder metotrexat eller dess metaboliska produkt i kroppen. Så risken blir en ökad leverskada som i hög grad undviks av metotrexatet.

Vissa doktriner håller det (mer måttlig) Konsumtion av alkohol efter dessa 48 timmar efter administrering av metotrexat kan i undantagsfall vara motiverat, men det bör alltid diskuteras med den behandlande läkaren.

Läs också: Metotrexat och alkohol - är de kompatibla?

Metotrexat och alkoholleversjukdom

Risken för a Lever och gallblåsan sjukdom kan uppstå under terapi med metotrexat.
Speciellt med långvarig användning av metotrexat över mer än två år och en total dos av cirka 1,5 gram Metotrexat.

Risken för detta är desto större när man utöver metotrexatbehandling Konsumerad alkohol blir.

Men också hos patienter med tidigare skadad lever, Diabetes (Diabetes mellitus), Fetma och ökad alkoholkonsumtion risken för leverskada från metotrexat ökar.

De Levervärden bör kontrolleras mycket regelbundet. Mycket ofta är det en ökning av leverfunktionstester i blodet (GPT, GOT, alkaliskt fosfatas, bilirubin).

Ibland är negativa effekter som Fet lever, kronisk leverfibros (Ökning i bindväv) och Levercirros att observera.

Det händer mindre ofta akut inflammation i levern (hepatit) eller Leverskada (Hepatotoxicitet).

I mycket sällsynta fall a akut levernedbrytning inträffa.